L’ascorbato di colina in cosmesi

Dott. SILVIO RIVERA - Dott. PAOLO ROVESTI

Comunicazione presentata al XV Congresso Internazionale di Estetica e Cosmetologia
Atene, 20-25 agosto 1961

L’ascorbato di colina è, come dice il nome, il sale della colina con l’acido l-ascorbico, o Vitamina C. La colina, data la sua struttura chimica, si presta a formare numerosi derivati di sintesi, alcuni dei quali hanno trovato applicazioni multiple in terapeutica.

Il prodotto così ottenuto unisce l’attività biologica dei due componenti.

Quel gruppo di vitamine che dal primo termine, la Vitamina B2 o lattoflavina prende il nome appunto di «Vitamine del gruppo B2 o fattori B2» annovera tra tanti composti chimici diversi fra di loro, anche la colina, che come gli altri termini di questo gruppo è solubile in acqua. La colina, conosciuta come composto chimico da molto tempo, si è dimostrata in seguito come una sostanza attiva di importanza vitale per il ricambio, e indispensabile per il normale svolgimento dei fenomeni vitali.

Ormai si sa che le vitamine sono le parti attive degli enzimi e l’enorme molteplicità dei processi chimici e biologici nel ricambio, processi guidati dagli enzimi, fa pensare che il numero degli enzimi, e quindi delle vitamine, crescerà ancora. Anche composti chimici semplici, come la colina, si sono dimostrati fattori di importanza vitale. La colina, per esempio, guarisce l’ingrossamento del fegato provocato da anormale assorbimento di grassi per somministrazione massiccia di vitamina B2.

Inoltre si è visto che la colina, che ha un’azione ipotensiva e vasodilatatrice, influisce anche sul contenuto in zucchero e sui corpi chetonici del sangue, in opposizione alla Vitamina B1. Già da tempo il derivato acetilato, cioè Pacetilcolina, è stato riconosciuto come il fattore responsabile dei normali movimenti peristaltici dell’intestino, esso provoca oltre alla contrazione dei muscoli, un forte abbassamento della pressione sanguigna periferica, in questo molto più attiva della base; inoltre influisce sul tasso di colesterolo endogeno e sul rapporto della colesterinemia alla glicemia.

La colina è un amino alcool e un derivato della Etilammina e precisamente un idrossido di ammonio quaternario derivante dall’alcool amino etilico (NH2-CH2-CH2OH) dalla formula

(H3C)3 N-CH2CH2OH
  |
OH

In natura si presenta allo stato libero nei funghi, nelle patate, nel luppolo, e combinata nelle lecitine, nel cervello, nel tuorlo d’uovo, nella materia neuronica ed in tutti i semi delle piante, nel succo di barbabietola e nelle radici di molte piante, nei liquidi organici e nella placenta.

Si ottiene dalle lecitine o sinteticamente come sciroppo incolore con reazione fortemente alcalina, o come massa deliquescente, molto igroscopica, solubile in alcool, trattando una soluzione acquosa concentrata di trimetilammina con ossido di etilene, oppure con cloridrina etilenica, ottenendo in questo caso il cloridrato ben cristallizzabile.

L’altro componente dell’ascorbato di colina, cioè l’acido ascorbico o vitamina C, ormai è riconosciuto come un prodotto indispensabile per il funzionamento normale dei principali processi vitali.

Il meccanismo di attività della vitamina C è quello di passare dalla forma ridotta alla forma ossidata e viceversa; rappresenta quindi un sistema di ossidoriduzione reversibile, cui è devoluta assieme con certi fermenti respiratori ad azione simile, una funzione importante nella respirazione interna dell’organismo.

L’acido ascorbico è indispensabile per un organismo umano in dose di almeno 50 mg al giorno. Esso esercita influenze sulla permeabilità dei piccoli vasi sanguigni e ripristina nell’organismo la resistenza contro le malattie infettive, mentre nel bambino è indispensabile per la normale formazione delle ossa e dei denti.

Il corpo umano non può sintetizzare la Vitamina C, mentre alcuni animali lo possono, ed in questo caso la Vitamina C vale come un ormone.

La Vitamina C — C6 H8O6 — o acido l-ascorbico, ha un forte potere riducente verso lo jodio ed il nitrato di argento, in soluzione acida, il che permette di titolarla e di dosarla chimicamente con facilità. Essa ha 4 atomi di idrogeno attivi, da infatti un etere tetrametilico. Dei quattro idrogeni attivi due hanno proprietà acide come risulta dalla formazione di un composto dimetilico con diazometano. Il carattere alcoolico è dato da due ossidrili in posizione adiacente, di cui uno è primario e l’altro secondario, la molecola ha inoltre un doppio legame e un ponte di ossigeno, cioè un anello lattonico.

L’acido l-ascorbico ha due gruppi endici, ai quali è dovuto il carattere di acido monobasico, esso da, per esempio, col sodio un sale neutro. Il secondo ossidrile acido ha solo la forza di un fenolo.

L’ascorbato di colina è solubilissimo in acqua, poco solubile in alcool assoluto, solubile in alcool diluito, in acetone, etere, etere di petrolio.

Il pH di una soluzione al 2,5 % è 6,65. La rotazione della stessa soluzione è + 1,9. Il pH intorno a 6 è quello ottimale per una buona stabilità della vitamina C.

La preparazione può effettuarsi direttamente dalla soluzione concentrata della base, neutralizzata con soluzione di acido ascorbico e concentrazione a bassa temperatura sotto vuoto, o precipitazione con alcool assoluto o altro solvente, oppure da una soluzione acquosa del sale sodico dell’acido ascorbico, trattato con il cloridrato di colina, sempre in soluzione acquosa, il prodotto dopo essiccazione sotto vuoto viene estratto con alcool.

La conservazione dell’ascorbato di colina, richiede le stesse precauzioni indispensabili per la conservazione dell’acido ascorbico.

PROVE COSMETOLOGICHE

L’ascorbato di colina è stato sciolto al 2,5 % in una soluzione al 10 % di sorbitelo. Con questa soluzione si sono preparate gelées a base di pectina, con ottimi risultati di rubefacenza moderata con applicazioni di 5-10 minuti. In trattamenti di pelli esangui, pallide, scolorite, l’azione vasodilatatrice periferica dell’ascorbato di colina si è dimostrata utile per oltre 20 casi di pelli diverse. Nessuna reazione dannosa od incompatibilità è stata riscontrata. Creme che contenevano il 2 % di ascorbato di colina hanno dimostrato un’azione molto meno aggressiva ed energica di quelle contenenti la stessa dose di cloruro di acetilcolina.

Si può dire che l’ascorbato di colina, oltre ad apportare una integrazione vitaminica benefica per la pelle, agisce da antagonista contro l’adrenalina che, come è noto, è un vaso costrittore e noto ipertensivo.

Le capsule surrenali sono formate da due parti, l’una corticale che produce colina, lipoidi, colesterina, carotene e molti aromi tra cui il corticosterone, l’altro midollare che produce l’adrenalina.

La natura equilibra principi opposti per far fronte ad ogni necessità.

Abbiamo eseguito anche una serie di prove associando, in creme a pH 5,5, ascorbato di colina con olii restitutivi cutanei molto funzionali (placentari, trefonici, ecc.), in modo da provocare un’azione urto con risultati molto rapidi. Ciò avviene in effetti in quanto la vasodilatazione periferica data dall’ascorbato di colina, permette un pronto assorbimento cutaneo dei bioattivatori, e quindi una restaurazione estetica più rapida e profonda.

Le esperienze eseguite con creme antirughe contenenti del pari 1-2 % di ascorbato di colina, sono state probative con buoni risultati.

CONCLUSIONI

L’ascorbato di colina determina una buona vasodilatazione periferica utilizzabile sia tal quale (per pelli anemiche ed iponutrite) al 2 % circa nei prodotti cosmetologici d’uso, sia come sinergizzante d’azione di urto in preparati restitutivi ed antirughe, sia per la iperemizzazione moderata che determina dando un assorbimento cutaneo più intenso dei principi attivi e dei fattori tropici cutanei.

BIBLIOGRAFIA ESSENZIALE

A. Villout - Recherches sur quelques ester de la dicline - Paris 1935.
Y. Levy - Revue de Pharmacol. sur les esters de la choline - Paris Medicai 20 juillet 1939.
J. Bacq - Acetylcholine et adrenaline - Paris 1937.

Laboratorio di Ricerche Esperis S.A. - Milano
Istituto di Ricerche sui derivati vegetali - Milano
Luglio 1961

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